Этамбутол инструкция по применению

Состав

Основное действующее вещество – Этамбутол 0,4 г.

Вспомогательные компоненты: этилен, тальк, пропиленгликоль, пищевой краситель.

Этамбутол выпускается в таблетках по 0,4 г, размещенных в картонной упаковке по 50-100 шт.

Этамбутол выпускается в виде белых таблеток, основным действующим веществом которых является гидрохлорид Этамбутола, по 200, 400, 600, 800 мг и 1 г.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках Этамбутола использованы: крахмал, двухосновной фосфат кальция, пропилпарабен, метилпарабен, тальк очищенный, желатин, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гликолат натрия крахмала, вода очищенная.

действующее вещество: этамбутол;

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 400 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Этамбутол инструкция по применению

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Средства, которые действуют на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол.

Фармакологическое действие

Этамбутол представляет собой синтетическое производное этилендиамина. Препарат обладает специфическим антибактериальным действием против Mycobacterium bovis и tuberculosis, отдельных атипичных (нетуберкулезных, оппортунистических) видов микобактерий. Не проявляет активность против других бактерий, вирусов, грибов.

Довольно редко наблюдается первичная устойчивость М. tuberculosis и bovis к Этамбутолу, вторичная устойчивость вырабатывается медленно.

Этамбутол можно применять совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

Препарат может вызывать следующие побочные эффекты:

  • кровоизлияние в сетчатку, неврит зрительного нерва;
  • головную боль, головокружение;
  • дезориентацию;
  • недомогание;
  • галлюцинации;
  • периферический полиневрит;
  • спутанность сознания;
  • парестезии;
  • реакции повышенной чувствительности в виде сыпи, зуда, лихорадки, лейкопении, тахикардии, васкулита, артралгии, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона, анафилактического шока;
  • изжогу;
  • анорексию;
  • диарею;
  • рвоту;
  • боли в животе;
  • желтуху;
  • металлический привкус во рту;
  • нарушения в работе печени;
  • интерстициальный нефрит;
  • тромбоцитопению;
  • лейкопению;
  • острый приступ подагры;
  • снижение клиренса мочевой кислоты.

Побочные действия Этамбутола чаще всего возникают у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, пожилых больных.

При приеме Этамбутола одновременно с гидроксидом алюминия уменьшается абсорбция Этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол может влиять на снижение эффективности дигитоксина.

При применении одновременно с изониазидом может усиливаться оптическая нейропатия,

Этамбутол может изменять метаболизм цинка.

Пиразинамид и Этамбутол синергически действуют на выведение из организма мочевой кислоты.

При применении одновременно с дисульфирамом может повышаться концентрация Этамбутола в сыворотке и усиливаться его токсичность.

Токсическое действие Этамбутола на зрение усиливается этиловым спиртом, поэтому во время терапии препаратом необходимо отказаться от алкоголя.

Этамбутол активно проникает в клетки микобактерий, препятствует их размножению и развитию, а также нарушает клеточный метаболизм и уничтожает инфекции в дыхательных путях. Препарат эффективен для устранения стрептококка, стафилококка и Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол уничтожает даже бактерии, которые устойчивы к воздействию других противотуберкулезных препаратов.

После приема препарата лечебный эффект достигается в течение суток. Этамбутол всасывается на 80% и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 24 часов. Концентрация в легких больше, чем концентрация в крови, в 6-8 раз. Препарат создает несколько метаболитов неактивного действия, которые выводятся из организма почками с мочой и фекалиями.

Местные побочные действия Этамбутола: кожная сыпь, зуд, жжение, гиперемия кожи, крапивница, дерматит.

Системные побочные действия: депрессия, анорексия, головная боль и головокружение, дезориентация, галлюцинации, атрофия зрительного нерва, снижение остроты зрения, диспепсические расстройства, нарушения функционирования печени и почек, лейкопения, артралгия.

Фармакодинамика.

Этамбутол оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterіum tuberculosіs, а также некоторых атипичных микобактерий (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловая кислота (ПАСК), этионамиду, канамицину и к другим противотуберкулезным препаратам.

Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную стойкость к препарату имеет около 1 % пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.

Фармакокинетика.

При применении внутрь 75-80 % препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 часа и составляет 4-5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8-9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг.

Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10-40 %. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3-3,5 часа. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Органы зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.

Иммунная система: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания.

Нервная система: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты, парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Система крови и лимфатическая система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.

Пищеварительный тракт: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).

Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Мочевыделительная система: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань: артралгия.

Нарушение метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры; гиперурикемия.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки.

Показания к применению Этамбутола

По инструкции Этамбутол назначают при:

  • легочной и внелегочной формах туберкулеза (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами);
  • инфекциях, которые вызваны чувствительными атипичными микобактериями.

По инструкции Этамбутол не назначают при:

  • повышенной чувствительности к данному лекарственному средству;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • поражении зрительного нерва, после неврита зрительного нерва;
  • беременности и лактации.

Препарат осторожно применяют:

  • при диабетической ретинопатии;
  • при катаракте;
  • в возрасте до 13 лет;
  • при нарушениях в работе почек.

Лечение всех форм легочного и внелегочного туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • неврит зрительного нерва;
  • катаракта;
  • воспалительные заболевания глаз;
  • диабетическая ретинопатия;
  • подагра;
  • тяжелая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность;
  • ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

с противотуберкулезными лекарственными средствами – усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применять изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;

с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А – усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;

с дигитоксином – снижение эффективности последнего;

с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином – усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств;

с препаратами алюминия и другими антацидными средствами – ухудшение всасывания этамбутола;

с дисульфирамом – повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;

с этионамидом, спермином, спермидином, магнием – не рекомендуется одновременное применение по причине фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день);

с фентоламином – возможно повышение артериального давления;

с пиразинамидом – синергическое влияние на выведение мочевой кислоты;

с этиловым спиртом – усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Этамбутол назначают для лечения туберкулеза на различных стадиях течения и тяжелых заболеваний дыхательной системы.

Противопоказаниями к назначению Этамбутола являются гиперчувствительность и непереносимость компонентов препарата, нарушения зрения и катаракта, воспалительные заболевания глаз, сахарный диабет, почечная и печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 13 лет.

Этамбутол инструкция по применению

С осторожностью препарат следует принимать пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим на опасных объектах. Этамбутол может снижать концентрацию внимания и вызывать заторможенность.

Особенности применения

Препарат назначать только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Пациентам с почечной недостаточностью дозу Этамбутола следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме.

Перед началом и во время лечения необходимо систематическое обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцирование красного и зеленого, синего и зеленого цветов).

Пациентам с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть монотеральными или билатеральными.

Необходимо информировать врача о любых изменениях функции зрения.

В случае появления нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Назначать Этамбутол пациентам с гиперурикемией нужно с осторожностью.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

Рекомендуется проводить периодический контроль показателей периферической крови, функций печени и почек.

Этамбутол инструкция по применению

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения препаратом независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Противотуберкулезный препарат Этамбутол

Этот препарат содержит в своем составе натрий (натрия лаурилсульфат), что следует учитывать пациентам, которые находятся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Этамбутол противопоказан для применения беременным женщинам.

При необходимости приема препарата кормление грудью рекомендуется прекратить, так как этамбутол проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Препарат предназначен для приема внутрь.

Этамбутол назначают для приема в составе комплексной терапии один раз в день по 15-25 мг на кг веса или 2 раза в неделю по 50 мг на кг веса или 3 раза в неделю по 25-30 мг на кг веса.

При стабилизации состояния пациента Этамбутол принимают по 15 мг на кг веса в день.

Как альтернативный метод препарат назначают на протяжении всего периода лечения по 15 мг на кг веса в день.

Переносимость Этамбутола повышается, если его принимать после еды.

Длительность терапии препаратом определяется формой заболевания и используемой схемой лечения. В среднем – 6-12 месяцев.

Симптомы передозировки Этамбутолом проявляются в виде неврологических нарушений (повреждение зрительного нерва), отсутствия аппетита, диареи, рвоты, лихорадки, головокружения, головной боли, галлюцинаций, спутанности сознания, угнетенного дыхания, асистолии.

Лечение передозировки симптоматическое. Промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля целесообразно лишь сразу же после приема препарата.

Показаны также форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях делают обменное переливание крови.

Взрослым при первичном лечении назначать Этамбутол внутрь в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса препарат назначать 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг на протяжении 2 месяцев, потом назначать дозу 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения. При применении препарата в дозе 25 мг/кг массы тела рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. Максимальная суточная доза при начальном лечении составляет не более 2 г.

Детям с 13 лет назначать Этамбутол внутрь в дозе 15-25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей – 1 г.

Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.

Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза

Свыше 100

70-100

Ниже 70

При гемодиализе

В день диализа

20 мг/кг/сутки

15 мг/кг/сутки

10 мг/кг/сутки

5 мг/кг/сутки

7 мг/кг/сутки

Дети.

Этамбутол - средство для лечения туберкулеза

Применение препарата детям до 13 лет противопоказано.

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты, внутривенно капельно вводить раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсованный диурез. Назначать витамины группы В.

Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Особые указания

Перед тем, как начать терапию Этамбутолом, следует провести офтальмологическое обследование пациента с определением способности к различению цветов, остроты зрения, полей зрения, с исследованием глазного дна, измерением внутриглазного давления.

Во время лечения препаратом каждые 2–4 недели необходимо проходить обследование у окулиста.

У лиц с нарушениями в работе почек офтальмологическое обследование должно проводиться каждую неделю.

Перед началом терапии пациент должен быть предупрежден о возможных ухудшениях зрения, побочных эффектах, при возникновении которых он должен обратиться к врачу.

При возникновении нарушений зрения терапию Этамбутолом прекращают в целях предотвращения атрофии зрительного нерва.

Чаще всего нарушения зрения бывают обратимы, особенно, если они выявляются на ранних этапах лечения.

При нарушениях зрения, вызванных приемом Этамбутола, назначается цианокобаламин или гидроксикобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель (месяцев). Иногда изменения зрения бывают необратимыми. Уровень снижения остроты зрения и неврит зрительного нерва зависят от продолжительности лечения препаратом и его дозировки.

Следует очень осторожно назначать Этамбутол пациентам с гиперурикемией или подагрой.

Перед началом терапии и во время нее необходимо постоянно контролировать работу печени и почек.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ntchina.ru
Adblock
detector